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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物

【来源:兰州大学科技园 | 发布日期:2018-07-13 】 【选择字号:

 

    成果简介:化合物6,8-二甲基-7,4?-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。具有开发成抗肿瘤药物的潜力,同时也可用于细胞周期阻断的研究。
    技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。
    主要指标:化学合成;细胞毒性;细胞凋亡;细胞周期;细胞形态。
    应用情况:2013年5月22日获得专利授权。专利号:ZL 2011 1 0231699.9